Semaglutid(Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) uzoq muddatli ta'sir qiluvchi glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) analogi va GLP-1 retseptorlarining agonistidir. . 2-toifa qandli diabetni (T2DM) davolashda potentsial samaradorlikka ega. Semaglutid liraglutidning asosiy tuzilishi asosida ishlab chiqilgan va T2DMni davolashda istiqbolli natijalarni ko'rsatdi. U chiziqli peptid Aib8, Arg34GLP-1(7-37) va yog 'kislotasi yon zanjiri asillashtiruvchi agentining qattiq fazali sintezini o'z ichiga olgan qattiq fazali sintez yordamida tayyorlanadi. Ishqoriy sharoitda yog 'kislotasi yon zanjiri asillashtiruvchi vosita Lys26 to'g'ri zanjirli peptidni o'zgartirish uchun ishlatiladi, natijada semaglutid hosil bo'ladi. Sintezlangan namunalar bioaktivlikni baholash uchun vaqt bilan hal qilingan floresan-rezonans energiya uzatish immunoassayiga duchor bo'ladi.
Liraglutid bilan solishtirganda, semaglutid uzunroq yog 'kislotalari zanjiriga ega, bu uning hidrofilligini oshiradi. Biroq, semaglutid qisqa zanjirli polietilen glikol (PEG) bilan o'zgartirilib, uning hidrofilligini sezilarli darajada oshiradi. PEG modifikatsiyasi nafaqat dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) ning parchalanish joyini niqoblab, albumin bilan mahkam bog‘lanishiga imkon beradi, balki buyraklar orqali chiqarilishini ham kamaytiradi, shu bilan uning yarim yemirilish muddatini uzaytiradi va uzoq davom etadi. aylanish ta'siri.
Semaglutid Novo Nordisk tomonidan ishlab chiqilgan va klinik tadkikotlarda DPP{0}} inhibitori sitagliptin va uzoq muddatli GLP-1 agonisti eksenatididan (Bydureon) ustunligini ko'rsatdi. Bundan tashqari, uni Lilly's Trulicity bilan to'liq taqqoslashdi. Sinovlarda yuqori dozali semaglutid A1C darajasini 1,6 foizga kamaytirdi va maksimal 6 kg vazn yo'qotishiga olib keldi. Haftada bir marta 1.0 mg semaglutid va 2.0 mg eksenatid in'ektsiyalarining samaradorligi va xavfsizligi 56 hafta davomida 2-toifa diabetga chalingan 813 bemorda taqqoslandi. Bemorlar, shuningdek, bir vaqtning o'zida glyukoza miqdorini pasaytiradigan boshqa bir yoki ikkita og'iz orqali qabul qilishdi. 2017-yil dekabr oyida AQSh FDA Novo Nordisk kompaniyasining haftada bir marta GLP{21}} glyukoza miqdorini pasaytiruvchi semaglutid preparatini Ozempic nomi bilan sotilishini tasdiqladi. Klinik sinov ma'lumotlari shuni ko'rsatdiki, Ozempic platsebo, Merck's Januvia, AstraZeneca's Bydureon va Sanofi's Lantus bilan solishtirganda HbA1c darajasini pasaytirishi va bemorlarga vazn yo'qotish qobiliyatiga ega.
Qandli diabet sohasida yetakchi sifatida Novo Nordisk GLP{0}} bozorida GLP-1 analogli liraglutid (Victoza) bilan hukmronlik qildi va 2009 yilda ishga tushirilganidan buyon 2016 yilda 3,2 milliard dollarlik global sotuvga erishdi. liraglutid birikmalari uchun patentlarning amal qilish muddati tugashi, umumiy farmatsevtika kompaniyalari ushbu bozorni diqqat bilan kuzatib boradilar. Ushbu vaziyatning oldini olish uchun Novo Nordisk keyingi avlod liraglutidni, ya'ni semaglutidni tayyorladi. Strukturaviy jihatdan semaglutid GLP-1(7-37) zanjirining 8-pozitsiyadagi alaninini Aib bilan almashtiradi, 34-pozitsiyadagi argininni lizin bilan almashtiradi va 26-pozitsiyadagi lizinga oktadekanoik kislota yog 'kislotalari zanjirini biriktiradi. Liraglutid bilan solishtirganda, semaglutid uzunroq yog 'kislotalari zanjiriga ega bo'lib, uning hidrofilligini oshiradi. Biroq, semaglutid qisqa zanjirli polietilen glikol (PEG) bilan o'zgartirilib, uning hidrofilligini sezilarli darajada oshiradi. PEG modifikatsiyasi nafaqat DPP-4 ajralish joyini niqoblab, albumin bilan mahkam bog‘lanishiga imkon beradi, balki buyraklar orqali chiqarilishini ham kamaytiradi, shu bilan uning yarim yemirilish davrini uzaytiradi va uzoq qon aylanish effektiga erishadi. Tahlillar shuni ko'rsatadiki, Ozempic 2017 yilda eng ko'p sotiladigan dori vositalaridan biri bo'lishi kutilmoqda. Novo Nordisk 2022 yilga kelib uning sotuvi 2,2 milliard dollarga yetishini bashorat qilmoqda. Shu bilan birga, Novo Nordisk o'z faoliyatini yanada mustahkamlash uchun semaglutidning og'zaki formulasini faol ravishda ishlab chiqmoqda. diabet sohasida etakchi mavqega ega.
Xulosa qilib aytganda, semaglutid 2-toifa diabetni davolashda potentsial samaradorlik bilan uzoq muddatli GLP{1}} analogidir. Bu liraglutidga qaraganda yaxshiroq samaradorlikni ko'rsatdi. O'zining noyob tuzilishi va modifikatsiyalari, jumladan, uzunroq yog'li kislota zanjiri va PEG modifikatsiyasi tufayli semaglutid yaxshilangan gidrofillikni, yarim yemirilish davrini va uzaygan aylanish vaqtini namoyish etadi. Uning sotiladigan shakli Ozempic sifatida tanilgan.
agar kerak bo'lsaSemaglutid kukuni CAS 910463-68-2, pls istalgan vaqtda biz bilan bog'laning. biz sizga eng qisqa vaqt ichida javob beramiz.
bizning aloqa ma'lumotlarimiz:
E-mail: sales@yihuipharm.com
Tel: 0086-29-89695240
WeChat yoki WhatsApp: 0086-17792415937